Elite Research MK-777 60 kapsula

popis

Elite Research MK-777 60 kapsula — pojačivač hormona rasta (acetamoren)

Elite Research MK-777 je oralna formulacija nepeptidnog agonista grelinskih receptora koji se prodaje pod proizvođačkim nazivom Acetamoren . Mehanistički, pripada istoj farmakološkoj klasi kao i Ibutamoren MK-677 - spojevi koji stimuliraju endogenu proizvodnju GH i IGF-1 aktiviranjem GHSR1a receptora u hipofizi i hipotalamusu. Namijenjeno samo odraslima (21+) - naprednim dizačima tegova koji razumiju ograničenja kliničkih podataka u ovoj kategoriji.

Šta je MK-777 (acetamoren) i gdje se uklapa u klasu agonista grelina?

Klasa nepeptidnih agonista grelinskih receptora (GHS) uključuje nekoliko spojeva s različitim nivoima kliničke historije:

• MK-677 / Ibutamoren — referentni spoj klase, ~25 godina kliničkih istraživanja, višestruke randomizirane kontrolirane studije na ljudima, ~24 sata poluživota
• Anamorelin — derivat faze III za kaheksiju uzrokovanu rakom (Garcia 2015)
• MK-777 / Acetamoren — formulacija ponuđena kao varijanta ove klase, s mehanizmom opisanim analogno MK-677

Mehanizam djelovanja — Kako djeluje agonist grelina?

GHSR1a (receptor 1a sekretagoge hormona rasta) je receptor vezan za G-protein koji se prirodno aktivira grelinom - hormonom koji se prvenstveno proizvodi u želucu i reguliše apetit i pulsirajuće oslobađanje GH. MK-777 farmakološki rekapitulira ovaj signal, sa tri značajne razlike u poređenju sa endogenim grelinom.

Pulsirajuće oslobađanje hormona rasta iz hipofize

Aktivacija GHSR1a u hipofizi pokreće oslobađanje hormona rasta (GH) od strane somatotropnih ćelija. Za razliku od egzogenog GH (rHGH), MK-777 uzrokuje pulsatilno , a ne kontinuirano, povećanje koncentracije hormona - što je u skladu s fiziološkim obrascem lučenja. U Chapmanu 1996. godine, dnevna oralna doza od 25 mg MK-677 kod zdravih starijih odraslih osoba održavala je pulsatilni profil GH tokom 4 sedmice - bez tahifilakse tipične za direktnu infuziju GHRH.

Povećanje IGF-1 kao nizvodni efekat

GH primarno djeluje stimulirajući proizvodnju IGF-1 u jetri. Murphy je 1998. pokazao da se nakon 8 sedmica dnevne primjene MK-677 od 25 mg, AUC GH povećao za ~98%, a koncentracija IGF-1 za ~58% u poređenju s placebom. Nass 2008. je u dvogodišnjoj RCT studiji kod starijih odraslih osoba pokazao održivo povećanje IGF-1 do nivoa karakterističnih za mlade odrasle osobe tokom cijelog perioda liječenja.

Apetit i glad kao mehanizam, a ne nuspojava

Agonizam GHSR1a u hipotalamusu aktivira AgRP/NPY neurone - isti put odgovoran za fiziološku signalizaciju gladi. Povećani apetit nije nuspojava ove formulacije; to je ugrađena posljedica odgovora receptora . Za sportaše koji se bave povećanjem mase, ovo je prednost. Za dizače mišićne mase s kalorijskim deficitom, ovo je varijabla koju treba planirati u svom protokolu.

Šta pokazuju klinički podaci (MK-677 kao referentna klasa)

Korpus randomiziranih kontroliranih studija o klasi agonista grelina pokriva četiri dobro dokumentirana efekta.

Sastav tijela. Murphy je 1998. izvijestio o povećanju nemasne tjelesne mase od ~1,1 kg tokom 8 sedmica (u poređenju sa placebom), bez značajne promjene u masi masti. Nass 2008. izvijestio je o istom efektu nakon 12 mjeseci (+1,1 kg FFM). A.dunsky 2011. je kod pacijenata koji se oporavljaju od preloma kuka pokazao poboljšane funkcionalne indekse i povećanje nemasne mase - iako bez značajnog efekta na snagu stiska.

San i oporavak. Neke studije ukazuju na produženi REM i dubok san nakon večernjeg doziranja (mehanizam ovisan o grelinu). Ovaj efekat subjektivno prijavljuje većina sportista koji trče u GHS klasi, iako su objektivni EEG podaci ograničeni na manje studije.

Mineralna gustina kostiju. Adunsky 2011. sugerira utjecaj na markere koštane pregradnje. Nass 2008. nije pokazao značajan utjecaj na BMD kod zdravih starijih osoba tokom dvogodišnjeg razdoblja.

Glikemija. Dosljedan nalaz u svim studijama: agonisti grelina povećavaju glukozu natašte i HbA1c. Nass je 2008. izvijestio o povećanju HbA1c od ~0,3 pp u aktivnoj grupi. Ovo je kritična tačka za vježbače s inzulinskom rezistencijom, predijabetesom ili porodičnom anamnezom dijabetesa - pogledajte odjeljak "Krvne pretrage" ispod.

Snaga i hipertrofija kod dizača tegova. Nema randomiziranih kontroliranih studija (RCT) kod zdravih mladih sportaša koji rade trening s otporom. Većina izvještaja u ovom segmentu su opservacijske - primjećuju umjereno povećanje čiste mišićne mase (djelimično zadržavanje vode), bolji oporavak između sesija i bolji san. Direktan učinak na snagu pri 1RM nije dokumentiran u recenziranoj literaturi.

Šta realno očekivati ​​tokom 8-12 sedmica

Iskrena slika, bez pretjerivanja:

• Apetit značajno se povećava, posebno uveče i preko noći. To je trenutni efekat - vidljiv od prvog do trećeg dana
• Prve 2-4 sedmiceZadržavanje vode (1–3 kg), osjećaj "punih mišića", subjektivno bolji san. Većina težine u ovoj fazi je voda i proširene zalihe glikogena - ne mišićno tkivo
• 4–8 sedmica: stabilizacija. Neki bodibilderi izvještavaju da se osjećaju bolje nakon treninga, imaju kraći DOMS, poboljšani kvalitet kože i kose (efekat IGF-1)
• 8–12 sedmicaKonsolidacija dobitaka u gubitku težine u rasponu od 1-3 kg, djelomično smanjenje početne nadutosti, stabilna glikemija (ako imate utvrđeni protokol prehrane i praćenje)

Farmakokinetički profil

Kako dozirati MK-777

Standardni protokol za klasu agonista grelina kod odraslih tokom treninga otpora:

Zašto navečer? Prirodni pulsatilni vrhunac hormona rasta javlja se na početku dubokog sna (faza N3). Doziranje 30-60 minuta prije spavanja sinergijski djeluje s fiziološkim ritmom i poboljšava oporavak potaknut dubokim snom.

Maksimalni prozor za kontinuiranu upotrebu. U Nass 2008 RCT studiji, dvogodišnji protokol nije izazvao nikakve ozbiljne neželjene događaje uz kontinuirano praćenje glikemije. Za vježbače, standardni konzervativni okvir je ciklus od 8-16 sedmica s minimalnom pauzom od 4 sedmice , s krvnim testovima prije, na sredini i nakon ciklusa.

Ako propustite dozu. S poluživotom od ~24 sata, jedan propust ne prekida protokol. Nemojte uzimati dvostruku dozu sljedećeg dana.

Sa čime kombinovati MK-777

GHS klasa se dobro kombinuje sa tri porodice jedinjenja, u zavisnosti od cilja ciklusa.

Težina (dizač srednjeg nivoa):

• MK-777 kao GH/IGF-1 baza
• — fadogia agrestis, tongkat ali, ashwagandha — za podršku androgene ose
• (3–5 g/dan) — sinergija hormona rasta za hidrataciju mišića i ATP

Paket za oporavak (napredni, dob 30+):

• MK-777
• Glicin (3 g prije spavanja) — poboljšava dubok san
• (300–400 mg) — opuštanje CNS-a
• (2–3 g) — protuupalna podrška zglobovima sinergistički s IGF-1

Postciklusni stack (nakon prohormona / SARM-a):

• MK-777 kao podrška za obnovu HPTA - neandrogeno poboljšanje anaboličke signalizacije
• (u zavisnosti od regulatorne dostupnosti u vašoj zemlji)
• - za jetru

PCT i supresija — ne-supresivno, ali…

Za razliku od SARM-ova, PH: MK-777/Acetamoren se ne veže za androgeni receptor i ne potiskuje endogenu proizvodnju testosterona . Ne zahtijeva PCT u klasičnom smislu (SERM-ovi poput enklomifena/klomifena nisu potrebni za oporavak HPTA).

Nakon ovog ciklusa, potrebno je svjesno kontrolisati još dva parametra:

• IGF-1 vratit će se na početne nivoe za 2-4 sedmice. To je prirodno - nemojte pokušavati vještački održavati povišene nivoe između ciklusa
• Glikemija trebao bi se vratiti na početne vrijednosti u roku od 4-8 sedmica. Ako HbA1c ostane povišen nakon ciklusa, to je signal da je potrebno korigovati ishranu ili trening prije planiranja sljedećeg ciklusa.

Standardni period van ciklusa je minimalno 4 sedmice , sa optimalnim razmakom od 8 sedmica između ciklusa. Ovo omogućava da se HPA i glikemijska regulacija u potpunosti vrate na početne vrijednosti.

FAQs

Naučne reference

1. Chapman IM, Bach MA, Van Cauter E, et al. (1996). Stimulacija ose hormona rasta (GH) - inzulinu sličnog faktora rasta I svakodnevnom oralnom primjenom sekretagoga GH (MK-677) kod zdravih starijih osoba. ↩
2. Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ, et al. (1998). MK-677, oralno aktivni sekretagog hormona rasta, poništava katabolizam izazvan ishranom. ↩
3. Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al. (2008). Utjecaj oralnog mimetika grelina na sastav tijela i kliničke ishode kod zdravih starijih osoba: randomizirano ispitivanje. ↩
4. Adunsky A, Chandler J, Heyden N, et al. (2011). MK-0677 (ibutamoren mesilat) za liječenje pacijenata koji se oporavljaju od preloma kuka: multicentrična, randomizirana, placebom kontrolirana studija faze IIb. ↩